2022-09-03 胰岛素含片或将问世
引言：「胰岛素口腔含片」——胰岛素非注射剂型的最优解？
来源：摄图网
要点概括
来自不列颠哥伦比亚大学（UBC）的研究团队开发出了一种 “高负荷胰岛素纳米颗粒技术”，在大鼠模型中，利用该技术制成的「胰岛素含片」可通过颊粘膜（口含于牙龈、脸颊间）吸收进入体内，30分钟起效且药物利用度高，堪比注射剂型
研究成果以“《通过喷雾干燥和冷冻干燥技术生产适合口腔给药的高负荷胰岛素纳米颗粒》（Production of high loading insulin nanoparticles suitable for oral delivery by spray drying an//www.czybx.comd freeze drying techniques）”为题发表于Scientific reports学术期刊。
备受关注的“纳米颗粒制剂技术”
自胰岛素制剂上市以来，已挽救无数患者的生命。1型以及部分2型糖尿病患者需要终身接受胰岛素治疗，但“注射”却成了很多患者的痛苦来源。因此，其他胰岛素递送模式（如口服胰岛素、口腔给药胰岛素等）正在被广泛研究，一旦成功有可能使全世界约5亿糖尿病患者的生活质量得到显著改善。
不过，由于胰岛素属于高分子蛋白质，存在易于聚集被蛋白水解酶分解等因素，新剂型的研发一直存在较高难度。
近年来，
纳米颗粒制剂技术受到了糖尿病药物研发领域的关注，其可以有效地封装胰岛素并保护其不被降解，且可靶向递送到特定人体部位。
然而，纳米颗粒制剂技术也存在一些局限，主要涉及颗粒稳定性问题，如储存期间可能会发生聚集，降低胰岛素负载纳米颗粒的生物利用度；此外，还必须考虑纳米颗粒和胰岛素的聚合物基质的化学稳定性，以确保胰岛素纳米颗粒（NPs）的稳定性。高效利用、快速起效——新技术赋能，「胰岛素含片」堪比注射剂型
胰岛素口服片剂的开发，生物利用度低和起效慢是当下面临的两个主要局限，而
新技术赋能下的「胰岛素含片」有望实现双效突破。
UBC研究团队对纳米颗粒制剂技术进行了更新，开发出了放置在牙龈和脸颊之间使用的
「胰岛素含片」
，有效成分通过颊粘膜吸收进入体内。更是引人关注的是：大鼠研究
发现，
与速效胰岛素注射剂型类似，「胰岛素含片」在半小时后就会被吸收，作用可以持续2到4个小时。并且药片中的胰岛素几乎100%都直接进入了肝脏。即使在给药两个小时后，也没有在大鼠胃中发现任何胰岛素。
研究人员表示：“有效成分进入到 胰岛素的理想靶点——
图1 不同脱水胰岛素NPs形态
（a）不含甘露醇的冻干胰岛素NPs;//www.czybx.com（b）含甘露醇的冻干胰岛素NPs;（c）不含甘露醇的喷雾干燥胰岛素NPs;（d）含甘露醇喷雾干燥胰岛素NPs;（e）不含甘露醇的冻干胰岛素NPs粉末图像;（f）含甘露醇冻干胰岛素NPs分泌图像;（g）不含甘露醇的喷雾干燥胰岛素NPs粉末图像;（h）含甘露醇喷雾干燥胰岛素NPs粉末图像。
相比目前在研的口服胰岛素
，「胰岛素含片」表现出www.czybx.com两大优势
➤药物利用度：研究人员表示，注射型的胰岛素，假设每针我们需要100IU，当前研发的进入胃肠道吸收的口服胰岛素则可能需要500IU，因为大部分都被“浪费”了，大鼠研究结果显示，「胰岛素含片」的药物利用度要明显高得多。
➤药物释放速度：在研口服胰岛素的胰岛素释放速度普遍较慢，一般在2~4小时内释放，而快速释放型的注射胰岛素可在30~120分钟内被完全释放，
「白熊资讯网胰岛素含片
」则在给药30分钟后被吸收
。
图2 脱水胰岛素NPs的保护和释放
（a）在胃蛋白酶溶液中的保护作用；（ b ）在胰蛋白酶溶液中的保护作用；（ c ）在-胰凝乳蛋白酶溶液中的保护作用；（ d ）脱水NPs在pH=2.5溶液中被释放；（ e ）脱水NPs在pH=6.6溶液中被释放；（ f ）脱水NPs在pH=7.0溶液中被释放。
便于保存携带，成本可能更低
研究人员表示，除了对糖尿病患者具有明显的潜在好处外，正在开发中的「胰岛素含片」还可能更具有可持续性、更经济以及更高的可及性等特点。不过，这项研究还没有进入人体试验阶段，要实现这一点，还需要更多的时间、资金和合作者。
全球上千万糖尿病患者须每天多次注射胰岛素，产生的针头和注射器等大量环境废物可能无法回收并被送往填埋场，而对于口服药片来说，这点不是问题。此外，我们希望降低药物成本，「胰岛素含片」可能更容易被制造，更方便被保存和运输，药物价格可能会更便宜。
参考资料：
[1]Yigong Guo et al, Production of high loading insulin nanoparticles su白熊资讯网itable for oral delivery by spray drying and freeze drying techniques,
Scientific Reports（2022）.DOI：10.1038/s41598-022-13092-6
[2]University of British Columbia. "Team developing oral insulin tablet sees breakthrough results." ScienceDaily. ScienceDaily, 30 August 2022. <www.sciencedaily.com/releases/2022/08/220830093215.htm>.
内容版权声明：除非注明原创否则皆为转载，再次转载请注明出处。
文章标题: 2022-09-03 胰岛素含片或将问世
相关文章
-
2024-09-15 黄鹤楼与烟花梦幻同框
【古今交融！#黄鹤楼与烟花梦幻同框#】9月14日，#武汉烟花#绽放长江夜空，巍巍黄鹤楼与浪漫烟花同框，上演古今交融的璀璨盛景。...
2024-09-15 09:31:15黄鹤楼与烟花梦幻同框 -
2024-09-19 黎巴嫩居民陷入“电子设备恐慌”中
据中新网报道，继黎巴嫩多地数千台传呼机发生爆炸后，18日再次发生对讲机爆炸事件，造成数百人死伤。另有报道称，除了传呼机和对讲机，该国还发生了手机、笔记本电脑甚至是太阳能系统设备爆炸。黎巴嫩记者哈桑·哈...
2024-09-19 15:34:24黎巴嫩居民陷入“电子设备恐慌”中 -
2024-09-15 “龙”飞船成功溅落在美国佛州海面
北京时间9月15日，SpaceX在社交平台发文宣布，执行“北极星黎明号”任务的“龙”飞船成功溅落在美国佛罗里达州海面。此前，“北极星黎明号”太空行走任务完成，这是商业宇航员首次从商业航天器上完成太空行...
2024-09-15 15:46:25“龙”飞船成功溅落在美国佛州海面 -
-
-
-
2024-09-17 三只羊中秋节给员工发美诚月饼
9月17日，合肥高新区市场监督管理局发布情况通报称，对三只羊网络科技有限公司在直播中涉嫌“误导消费者”等行为，现已立案调查，将根据调查结果依法依规处理。9月14日，“三只羊网络”曾发文：14日下午，三...
2024-09-17 15:29:09三只羊中秋节给员工发美诚月饼 -
2024-09-15 于适工作室回应近日风波
#于适工作室回应#15日，于适工作室发文回应近日风波，表示有网友长期持续使用“包养”、“做鸭”等侮辱性词汇辱骂于适先生、并恶意造谣于适先生及家人少数民族身份的真实性等多项违法内容，已委托律师事务所处...
2024-09-15 18:06:58于适工作室回应近日风波 -
2024-09-18 乌军摧毁俄弹药库储存设施
俄罗斯国防部17日通报称，俄军过去一天消灭乌军士兵1960人，对乌军多个临时部署点实施打击，并控制了顿涅茨克地区的乌克兰斯克居民点。乌军则称，近期对马里乌波尔市附近的俄军弹药库进行导弹袭击。此外，泽连...
2024-09-18 13:06:15乌军摧毁俄弹药库储存设施 -
2024-09-18 黎寻呼机爆炸会引发新形态战争吗
几乎已经淡出时代和人们生活的传呼机在黎巴嫩造成了数千人伤亡，而黎巴嫩真主党将以色列视作此次传呼机大规模爆炸事件的罪魁祸首。据央视新闻9月18日报道，当地时间17日，黎巴嫩首都贝鲁特以及黎巴嫩东南部和东...
2024-09-18 11:24:09黎寻呼机爆炸会引发新形态战争吗